不同基因變異決定不同標靶藥物治療，最大宗病人多為上皮細胞生長因子接受器(EGFR)突變。目前最新第三代標靶藥物對於腦部穿透力強，可直接抑制腦轉移癌細胞。用於二線治療在有T790M基因突變的病患，有效率比化療高出許多，且可延長多數病患疾病無惡化期，更重要是副作用較以往的化療小很多，能有效治療疾病同時維護病患良好生活品質。